Jaki jest mechanizm działania eplerenonu?

Eplerenon jest lekiem stosowanym głównie w przypadku niewydolności serca. Jest antagonistą aldosteronu, co oznacza, że działa przez blokowanie działania tego hormonu. W niniejszym artykule omówimy mechanizm działania eplerenonu, jak również jego farmakokinetykę.

Jak działa eplerenon?

Eplerenon należy do leków moczopędnych (diuretyków). jego mechanizm działania polega na blokowaniu specyficznych receptorów dla aldosteronu. Lek ten zapobiega wiązaniu tego hormonu, który pełni kluczową rolę w układzie renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). Układ RAA odgrywa istotną rolę w regulacji ciśnienia tętniczego oraz patofizjologii chorób sercowo-naczyniowych. Przez blokowanie aldosteronu, eplerenon przeciwdziała niekorzystnym efektom nadmiaru tego hormonu, takim jak retencja sodu i wody, co prowadzi do zwiększenia ciśnienia krwi.

Jaka jest farmakokinetyka eplerenonu?

Farmakokinetyka jest nauką zajmującą się opisem losów leku w organizmie. Składają się na nie procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji.

Wchłanianie

Eplerenon jest dobrze wchłaniany przez organizm. Po podaniu doustnym 100 mg eplerenonu bezwzględna biodostępność wynosi 69%. Maksymalne stężenia eplerenonu w osoczu krwi występują po około 1,5 do 2 godzinach od podania leku.
Pokarm nie wpływa na wchłanianie eplerenonu.

Dystrybucja

Eplerenon wiąże się z białkami osocza w około 50% i jest głównie wiązany przez kwaśne alfa-1-glikoproteiny. Pozorna objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi od 42 do 90 litrów – świadczy to o dobrej penetracji leku do tkanek organizmu.
Eplerenon nie wiąże się selektywnie z erytrocytami.

Metabolizm

Eplerenon jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P-450. Nie zidentyfikowano żadnych czynnych metabolitów eplerenonu w osoczu krwi.

Eliminacja

Mniej niż 5% dawki eplerenonu jest wydalane z organizmu w postaci niezmienionej, zarówno przez mocz, jak i stolec. Po podaniu pojedynczej doustnej dawki eplerenonu, około 32% dawki jest wydalane z kałem, a około 67% z moczem. Okres półtrwania eplerenonu wynosi około 3 do 6 godzin, a klirens osoczowy wynosi około 10 l/h.

Podsumowanie

Eplerenon jest skutecznym lekiem stosowanym w terapii niewydolności serca, który działa poprzez blokowanie działania hormonu aldosteronu. Jest lekiem działającym dość krótko, dobrze penetruje do tkanek, wydalany jest głównie z moczem i kałem.